第二類:非類固醇消炎止痛藥 (nonsteroidal antiinflammatory drugs,NSAIDs)
NSAID作用機轉為抑制cyclooxygenase (COX),使花生四烯酸 (arachidonic acid) 無法代謝成前列腺素 (prostaglandins)達到止痛、消炎效果。
COX又分成兩種形式:
COX-1 : 可維持腸胃道、血小板、腎臟功能
COX-2 : 在組織受傷時才被誘發的,主要促使prostacyclin (PGI2)的生成
PGI2會誘導發炎反應而導致疼痛、腫脹及不適感。
一般常見的NSAID會同時阻斷COX-1及COX-2,阻斷COX-1會破壞腸胃道黏膜以及影響腎臟血流並且會抑制thromboxane A2(TXA2) 長期使用導致傷胃傷腎以及出血等副作用,阻斷COX-2則會減少PGI2的生成,減少發炎物質的產生達到消炎止痛的作用,但也會促使血小板凝集,而導致心肌梗塞、心絞痛、缺血性中風等心血管方面副作用的增加。
說了那麼多,那常見的NSAIDS 藥物之間又有什麼差別呢? 主要的差別在於對COX -1 /COX-2阻斷的比例,對COX-2選擇性越高,也就越不會阻斷COX-1,也較不會有傷胃及出血的副作用。
以下是常見NSAIDS藥物的介紹
1 Aspirin
Aspirin和其他同類藥物不同的地方在於他是唯一不可逆的抑制血小板凝結長達4-7天的藥物(低劑量下就有效果),也因此在心血管用藥上佔有一席之地(目前因腸胃道副作用明顯已少用於消炎止痛) 。
2 Diclofenac
有證據說明Diclofenac能抑制Lipoxygnase pathway,減少leukotrienes的形成,另一方面抑制phospholipase A2的作用,這些額外的作用也解釋了為何Diclofenac是強度很高的NSAID之一,他的止痛效力是Indomethacin的六倍,另一方面Diclofenac 相較於選擇性COX-2 inhibitor,在高劑量 (每日150毫克),可能會增加心肌梗塞、中風或可能致死栓塞事件的風險,此風險會隨著使用的劑量和時間上升而增加
3 Ibuprofen (很多人去日本會買的EVE主要成分)
Ibuprofen 在NSAID中腸胃道副作用方面風險是較低的,在退燒方面較為安全有效(美國FDA僅核准ibuprofen有此適應症)
4 Indomethacin
Indomethacin是一個非常強效的COX inhibitor,抗發炎效果幾乎是NSAID中最強的,但是它的副作用也比較多(心血管,腸胃道) ,目前主要用於急性痛風的治療
5 ketorolac
ketorolac是NSAID 中止痛效力最強的藥物,30mg的ketorolac約等於10mg morphine(嗎啡) ,也是目前急診室用量最大的止痛藥
6 Celecoxib
celecoxib 含有磺胺類結構,磺胺類藥物過敏的人不能使用,做為一個選擇性COX-2抑制劑,celecoxib有較少的腸胃道副作用,值得注意的是像celecoxib有-coxib字尾或者像piroxicam,meloxicam 有-xicam結尾的藥物有較長的半衰期因此也較適合用於長期慢性疼痛的病人(OA,RA)
使用NSAID藥物的時候必須考慮到病人本身的背景,有些病人不適合使用NSAID藥物,像是懷孕的婦女,使用抗凝血劑治療的病患,對aspirin或任何NSAID有過敏反應,胃潰瘍的病人等等。
但是我們也不需要過度妖魔化止痛藥,當用則用,止痛藥一般建議在疼痛剛開始時就服用,越晚服用效果可能越差,甚至要加重劑量才有效果,遵循醫生,藥師的指示下服用,才是正確使用止痛藥的原則。
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ibuprofen diclofenac比較 在 醫師。娘(隔壁張太、兔) Facebook 的精選貼文
[快回去了臨床都忘光光趕緊來讀書哦之心得報告]
退化性膝股關節炎(Knee OA)非手術治療-最新實證醫學報告
Ref.: http://newsroom.aaos.org/…/non-surgical-treat-of-knee-osteo…
美國骨科醫學會(AAOS)對退化性膝股關節炎(Knee OA)的非手術治療,分析多篇文獻,比較了acetaminophen(普拿疼); ibuprofen(伊普洛芬); intra-articular (IA) or joint injections of cortisone(關節內注射類固醇); platelet-rich plasma (PRP); hyaluronic acid (玻尿酸療法); 非類固醇消炎止痛藥( 例如 naproxen, celecoxib, and diclofenac);以及安慰劑組。
這篇專有名詞有點多,請先看注釋再看結論:
1. 這裡的功能指的是「走路能多遠、爬樓梯的能力、會不會痛」
2.Naproxen、Ibuprofen、Diclofenac、celecoxib皆為非類固醇消炎藥,口服為主。
Naproxen常見商品名如Naposin CR「能百鎮」。
Ibuprofen常見商品名如「博芬」、「益普芬」、「伊普」。
Diclofenac常見商品名如 Voltaren SR 「服他寧」, 或是 Voren supp.「非炎塞劑」小兒常用的塞劑退燒藥物。以及廣告常見的
含有「大顆粉圓」(英文翻譯成台語)的止痛貼布。
Celecoxibt常見商品名為希樂葆 「Celebrex」
單就緩解疼痛而言,短期內最有效者為類固醇關節注射。其他的包含伊普洛芬、PRP注射、非類固醇消炎藥(Naproxen跟Celecoxib)。
單就功能上改善而言,效用最好的是非類固醇消炎藥當中的Naproxen ,其次是Diclofenac、Celecoxib、Ibuprofen跟PRP注射。
綜合評價疼痛緩解與功能改善最有效的是非類固醇消炎藥(Naproxen),接下來依序是類固醇注射、PRP注射、Ibuprofen跟celecoxib。
玻尿酸注射在緩解疼痛跟功能改善上都沒有排上前五名。其中有12篇報告亦提及玻尿酸注射跟安慰劑效果沒有顯著差異。
補充註記:
坡尿酸注射對於疼痛緩解跟功能進步,雖然evidence都不如其他(NSAID 類固醇注射 PRP...等),但是其效用是增加關節潤滑程度,只是機轉並不是完全瞭解。
另外這篇meta analysis在評估時 Ibuprofen特別另外提,其他的不管cox 1 cox 2通通歸成NSAID一類,是因為在美國Ibuprofen是櫃台用葯很方便,而其他均為處方用藥不方便又貴,所以效益分開評估。
非類固醇消炎止痛藥(NSAID)需要再評估藥物造成的心血管疾病風險,特別是本身已有心血管疾病或是心血管疾病高危險族群者(三高、代謝症候群)
請注意、這一篇講的是“非手術治療”,無關乎預防疾病發生或嚴重化的保養。所以關於葡萄糖胺它完全沒有提及。
關於葡萄糖胺的爭議,這裡有很棒的解釋只是有點長要花點耐心看完:
https://www.medpartner.club/glucosamine-osteoarthritis-tre…/
這篇美國骨科學會發出的指引,目的是希望當大家因為膝蓋退化的問題求診時,能夠更瞭解各種非手術治療,才能完整的跟主治醫師溝通並選擇自己最適合的療法。
附錄:
Naproxen商品名:https://www.tcdruginfo.com/My%20Webs/Naproxen.html
Celecoxib 商品名:https://www.tcdruginfo.com/My%20Webs/Celecoxib.html
Ibuprofen商品名:https://www.tcdruginfo.com/My%20Webs/Ibuprofen.html
ibuprofen diclofenac比較 在 社區藥局的五四三- 【止痛藥的選擇】 「止痛新觀念 的推薦與評價
止痛效益Ibuprofen 400mg=Diclofenac 50mg=Naproxen 550mg且優於Acetaminophen 500mg ◎Naproxen - 特點:是非選擇性NSAIDs中唯一有類似Aspirin有抗 ... ... <看更多>
ibuprofen diclofenac比較 在 比較消炎止痛藥物止痛效力數值的問題包括PTT、Dcard 的推薦與評價
另外網站NSAID的比較與選用- 微笑藥師網也說明:NSAIDs中有些具有較好的抗炎效果如indomethacin、Diclofenac;有些則具有較好的止痛效果,如ibuprofen、mefenamic ... ... <看更多>
ibuprofen diclofenac比較 在 [藥理] NSAID的比較與選用- 看板Pharmacy - 批踢踢實業坊 的推薦與評價
相信大家對「非類固醇抗發炎藥物」(NSAIDs)不陌生,但這麼多NSAIDs,到底有什
麼差別呢?不同狀況該如何選擇?今天微笑藥師網整理一些資料提供大家參考利用。
圖文好讀版:https://b303094004.pixnet.net/blog/post/157270782
(因本文圖表較多 建議部落格版較好讀)
一、從藥物結構
但從藥物結構分類,我們頂多知道同類藥品特性較為相似,但詳細的藥品特性仍須
藉由下列分類比較。
二、從藥物動力學
NSAIDs在於PK上,最主要的差別在於「Onset」及「Duration」,對於急性疼痛,
通常選擇藥效發揮快速的藥品,對於長期慢性疼痛,依情況選用中長效藥品。
三、對COX1/COX的選擇性
非類固醇消炎止痛藥 (nonsteroidal antiinflammatory drugs, NSAIDs)常用於止
痛、退燒及抗發炎,作用機轉為抑制cyclooxygenase (COX),使花生四烯酸
(arachidonic acid) 無法代謝成前列腺素 (prostaglandins)、前列環素
(prostacyclins) 及血栓素 (thromboxanes),進而抑制後續的發炎反應。COX可分成
COX-1及COX-2兩種類型,COX-1存在身體各種組織中,經由荷爾蒙或生長因子刺激而產生
,負責調節正常的細胞功能,如保護胃壁、血小板凝集、腎臟功能等;而COX-2則是在發
炎時才被誘導出來的酵素,因此使用NSAIDs時主要是利用抑制COX-2來阻斷發炎反應,抑
制COX-1則導致許多副作用,如腸胃道潰瘍、出血等。
NSAIDs COX1與2的選擇性 【1】
由上圖可以看出,在粗線條以上的藥物,其抑制COX1的選擇性高於COX2,例如
Ibuprofen、Naproxen;而低於此線者,其抑制COX2的選擇性高於COX1,例如Diclofenac
、Meloxicam。對於COX1選擇性較高者的藥物,比較容易有腸胃的副作用。雖然以上資料
都是體外研究資料,但仍可提供我們藥物選擇上的參考。
Nsaid的選擇性2 【2】
或許我們看這個Chart會更清楚知道NSAIDs對COX2/COX1的選擇性差別。
根據NSAIDs抑制COX-1及COX-2能力的相對強弱可將其分成四類:
相對COX-1選擇性抑制劑,如aspirin、indomethacin。
較弱的COX-1抑制劑,如Ibuprofen、naproxen、diclofenac。
相對COX-2選擇性抑制劑,高劑量時也會作用在COX-1,如Celecoxib、nimesulide及
meloxicam等,相對COX-2選擇性可以降低腸胃潰瘍的副作用,因此常用於需長期使用止痛
消炎藥的病人,如風濕性關節炎等。
高度COX-2選擇性抑制劑,如Etoricoxib及valdecoxib。
三、藥物特性
NSAIDs對於「抗發炎」的程度不盡相同,大體來說其抗發炎變強弱:
indomethacin > diclofenac > piroxicam > ketoprofen > lornoxicam > ibuprofen >
ketorolac > acetylsalicylic acid。【3】這裡值得探討的是Diclofenac(Voren®)的發
抗炎能力,有些證據說明Diclofenac能抑制Lipoxygnase pathway,而降低leukotrienes
的形成,另一方面抑制phospholipase A2的作用,而使得Diclofenac的抗發炎程度顯著。
而Diclonfac的止痛效果比Indomethacin強6倍,比Aspirin強40倍(動物實驗)。
Indomethacin是一個強力抗發炎、解熱(比Aspirin與acetaminohen強),其止痛效果大約
於Aspirin的10倍,至其心血管及腸道副作用大。
NSAIDs的「止痛」效果,我們可以參考下表,表格內容並非科學確效的數據,主要
為臨床經驗統計,但仍提供我們對於NSAIDs止痛強度的比較。另外補充Ketorolac,其幾
乎是NSAIDs中止痛效果最好的,30mg Ketorloac的止痛效果與10mg Morphine相似,但其
副作用大,故不建議使用超過5天。
NSAIDs的退燒作用,以Ibuprofen最為安全有效,我國及美國FDA僅核准ibuprofen
有此項適應症;而naproxen則屬unlabeled用於退燒。
NSAIDs的止痛效果
NSAIDs中有些具有較好的抗炎效果如 indomethacin、Diclofenac;有些則具有較
好的止痛效果,如ibuprofen、mefenamic acid(抗發炎程度弱);有些對抗炎和止痛都有
相當不錯的效果,像是ketoprofen、diclofenac、naproxen。另外Aspirin是所有NSAIDs
中,唯一能抑制血小板凝結長達4-7天的藥物,大部分NSAIDs抑制血小板凝結的效果只有
幾小時,這也是為什麼Aspirin會被常用於預防血心管疾病的原因。
而在挑選NSAIDs,我們也會考慮其副作用,常見因素如腸道副作用、心血管副作用
、腎臟負擔等等。
NSAIDs的「相對腎毒性」為:Indomethacin>Ibuprofen=Mefenamic
acid=Naproxen>Piroxicam>Sulindac,Sulindac不會影響腎臟Prostaglandin的生合成,
故腎功能危害最小,適合用於年長者骨關節疾病疼痛使用
NSAIDs的「相對心毒性」為:
Rofecoxib>Diclofenac>Indomethacin>Meloxicam>Ibuprofen>Piroxicam>Naproxen【4】
綜合以上藥物特性,慢性長期疼痛者,通常會選用長效的Piroxicam或Meloxicam;
急性發炎疼痛,如痛風情況,常會選用Indomethacin;牙科處術後疼痛處置,常開立
Ibuprofen或mefenamic acid來止痛;naproxen這類藥物則被建議用於需長期使用的關節
炎、肌肉骨骼疾病,兼顧消炎止痛。
參考資料:
Risks versus Benefits of Cyclooxygenase-2-selective Nonsteroidal
Antiinflammatory Drugs. Am J Health Syst Pharm. 2006;63(19):1837-1851.
Cyclooxygenase Inhibition and Cardiovascular Risk. American heart association
report.
Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs Comparison. May 05, 2007
Use of non-steroidal anti-inflammatory drugs that elevate cardiovascular
risk. McGettigan P, Henry D. PLoS Med. 2013;10(2):e1001388.
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